Bempedoic Acid | بمپدوئیک اسید 180 میلی گرمی

. اطلاعات عمومی دارو

• نام ژنریک: Bempedoic Acid
• نام تجاری: Nexletol®
• رده درمانی: مهارکننده ATP Citrate Lyase (مورد استفاده در کاهش کلسترول LDL)
• فرمول شیمیایی: C₂₁H₄₀O₅
• ساختار شیمیایی:
  • 8-هیدروکسی-2,2,14,14-تترامتیلپنتادکاندیوئیک اسید
    

---

2. فارماکولوژی بالینی

مکانیسم اثر

• مهار آنزیم ATP Citrate Lyase در مسیر سنتز کلسترول در کبد، کاهش تولید کلسترول LDL.
• به صورت پرودارو فعال میشود (تبدیل به Bempedoic Acid-CoA در کبد).

فارماکودینامیک

• کاهش LDL-C تا ۲۵٪ به صورت تکدارو و تا ۳۸٪ در ترکیب با اِزِتیمیب.
• تأثیر بر سایر لیپیدها: کاهش غیرمستقیم تریگلیسیرید و افزایش جزئی HDL-C.

فارماکوکینتیک

• جذب: زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی (Tₘₐₓ): ۳.۵ ساعت.
• فراهمی زیستی: ۶۰٪ (با غذا تأثیری ندارد).
• نیمهعمر: ~۲۱ ساعت.
• متابولیسم: فعالسازی در کبد (غیروابسته به CYP450)، اکسیداسیون و گلوکورونیداسیون.
• دفع: ۷۰٪ از طریق مدفوع، ۳۰٪ ادراری.

---

3. اندیکاسیونها و موارد مصرف

• مورد تایید:
  • کاهش LDL-C در بزرگسالان مبتلا به:
    • هایپرکلسترولمی اولیه (شامل هتروزیگوت فامیلیال هایپرکلسترولمی).
    • بیماری تصلب شرایین (ASCVD) که نیاز به کاهش اضافی LDL-C دارند.
  • به عنوان مکمل رژیم غذایی و استاتینها (یا زمانی که استاتینها تحمل نمیشوند).

---

4. دوز و نحوه مصرف

• دوز معمول: ۱۸۰ میلیگرم یکبار روزانه (خوراکی).
• تعدیل دوز:
  • نارسایی کلیوی: نیاز به تعدیل دوز در نارسایی خفیف تا متوسط نیست. در نارسایی شدید (eGFR <30)، با احتیاط استفاده شود.
  • نارسایی کبدی: منع مصرف در نارسایی شدید (Child-Pugh C).
• تداخل با غذا: بدون محدودیت.

---

5. موارد منع مصرف

• حساسیت به ترکیب دارو.
• بارداری (رده X: خطر آسیب جنینی).

---

6. هشدارها و احتیاطها

• پارگی تاندون: گزارش مواردی از تاندونیت و پارگی تاندون (بهویژه در بیماران مسن، دریافتکنندگان کورتیکواستروئیدها یا نارسایی کلیوی).
• هایپروریسمی و نقرس: افزایش سطح اسید اوریک خون؛ نظارت بر علائم نقرس.
• اختلالات کبدی: بررسی آنزیمهای کبدی پیش از شروع و دوره درمان.
• دیابت: ممکن است سبب افزایش قند خون شود.

---

7. عوارض جانبی

• شایع (≥5%):
  • عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، اسپاسم عضلانی، کمردرد، درد شکم، برونشیت، هایپروریسمی.
• جدی (کمتر شایع):
  • پارگی تاندون (آشیل، شانه)، افزایش آنزیمهای کبدی، نقرس حاد.

---

8. تداخلات دارویی

• استاتینها (سیمواستاتین، لوواستاتین): افزایش خطر میوپاتی (مصرف همزمان با دوزهای بالای سیمواستاتین >20 mg/day ممنوع).
• داروهای نقرس (مثل کلشیسین): افزایش خطر میوتوکسیسیتی.
• داروهای القاکننده آنزیمهای کبدی (ریفامپین): ممکن است اثربخشی Bempedoic Acid را کاهش دهند.

---

9. مصرف در جمعیتهای خاص

• بارداری: منع مصرف مطلق (مختلکننده سنتز کلسترول جنینی).
• شیردهی: دادههای کافی وجود ندارد؛ توصیه به قطع شیردهی یا دارو.
• کودکان: ایمنی و اثربخشی تایید نشده.

---

10. مصرف بیشازحد

• علائم: دادههای محدود؛ احتمال تشدید عوارض جانبی.
• درمان: حمایتی، نظارت بر عملکرد کبد و کلیه.

---

11. نگهداری و تحویل

• نگهداری: دمای ۲۰-۲۵°C، دور از رطوبت.
• فرم دارویی: قرص ۱۸۰ میلیگرمی